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  • 产品名称: 氯雷他定糖浆
  • 产品编号: 10436
  • 浏览次数: 515

  

  药品详细介绍

  【通用名】氯雷他定糖浆

  【商品名】史泰舒

  【英文名】 Loratadine Syrup

  【汉语拼音】 L ü leitading Tangjiang

  本品主要成分为氯雷他定,其化学名称为 4- ( 8- 氯 -5 , 6- 二氢 -11H- 苯并 [5 , 6] 环庚并 [1 , 2-b] 吡啶 -11 -亚基) -1- 哌啶羧酸乙酯。

  其化学结构式:

  分子式: C 22 H 23 ClN 2 O 2

  分子量: 382.89

  【性状】 本品为淡黄色澄清的浓厚的液体;带调味剂的芳香,味酸甜。

  【药理毒理】

  药理作用

  本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性的拮抗外周 H 1 受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

  毒理研究

  遗传毒性:在 Ames 试验、正向点突变试验、 DNA 损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。

  生殖毒性:氯雷他定在 64mg/kg 时(按 mg/m 2 算,大约为人 1 天最大用量的 50 倍),雄性大鼠的生育力降低,停药后恢复正常。雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达 64mg/kg (按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24mg/kg (按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96mg/kg (按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 倍和 150 倍)时,未见致畸作用。

  致癌性:小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定,剂量达 40mg/kg 时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)发生率明显增加;大鼠连续 2 年经口给予氯雷他定,剂量为 10mg/kg 组雄性鼠和 25mg/kg 组雌雄大鼠鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。

  【药代动力学】

  1. 健康成年人的药代动力学:

  文献报道,本品口服迅速吸收。健康成年人每天 1 次 10mg ,连续服药 10 天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间( Tmax )分别为 1.3h 和 2.5h .在 10mg - 40mg 范围内,其血药浓度不随剂量和给药间隔时间的改变而改变。单次用药时,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 增加 40 %和 15 %, Tmax 延迟 1h ,峰浓度不受食物的影响。

  用药 10 天内,大约 80 %的药物以其代谢物的形式等比例从尿液和粪便排出,几乎所有患者,其代谢物的 AUC 高于原型药物的 AUC ,对于健康成年人( n = 54 ),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期( t 1/2 )分别为 8.4h ( 3 - 20h )和 28h ( 8.8 - 92h ),一般第 5 天血药浓度达稳态。由于本品具有首过效应,因此药代动力学参数的个体差异较大。

  人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素 P450 3A4 ( CYP3A4 )代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 代谢,当与 CYP3A4 抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过 CYP2D6 代谢成脱羧氯雷他定。本品与酮康唑、红霉素(两者均为 CYP3A4 抑制剂)或西米替丁( CYP2D6 和 CYP3A4 抑制剂)同时服用时,血浆氯雷他定浓度增加。

  2 . 6 - 12 岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学

  文献报道, 6 - 12 岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似, 13 名儿童志愿者( 8 - 12 岁)口服 10mg/10ml 氯雷他定糖浆的药代动力学参数( AUC 和 Cmax )与成年人口服等量糖浆的药代学参数无显着差异。

  3 . 2 - 5 岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学

  文献报道, 2 - 5 岁儿童( n = 18 )口服本品的药代动力学参数与成年人类似,单次给予 5ml 氯雷他定糖浆与成年人或 8 岁以上儿童口服 10mg 片剂或糖浆的 AUC 和 Cmax 类似。

  4 . 老年人药代动力学

  文献报道, 12 位健康老年人( 66 - 78 岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的 AUC 和 Cmax 均比健康成年人高出 50 %,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为 18.2h ( 6.7 - 37h )和 17.5h ( 11 - 38h ).

  5 . 肾功能不全患者的药代动力学

  文献报道,与 6 名肾功正常(肌酐清除率 ≥ 80ml/min )的受试者相比, 12 位慢性肾功不全患者(肌酐清除率 ≤ 30ml/min )口服本品后,氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加约 73 %,脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加约 120 %,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的 Tmax 分别为 7.6h 和 23.9h .血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内药代动力学过程。

  6 . 肝功能不全患者的药代动力学

  文献报道,与健康受试者相比, 7 名慢性酒精性肝病患者服用本品,血浆氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加 1 倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆 t 1/2 分别为 24h 和 37h ,而且 t 1/2 随着肝脏损伤程度的加重而延长。

  【适应症】

  用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

  【用法用量】

  口服,成人及 6 岁以上儿童,一日 1 次,一次 10ml ; 2 - 5 岁儿童,一日 1 次,一次 5ml .成人及 6 岁以上儿童有肝肾功能不全时( GFR < 30ml/min=,起始剂量为10ml,每两天1次。2-5岁 有肝肾功能不全的儿童 ,起始剂量为 5ml,每两天1次。

  【不良反应】

  本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡,健忘及晨起面部肢端水肿。

  除了上述发生率大于 2 %的不良反应外,还发现以下不良反应:

  自主神经系统:流泪,流涎,潮红,感觉迟钝,阳萎,多汗,口干。

  全身表现:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。

  心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。

  消化系统:味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。

  运动系统:关节痛、肌痛。

  精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒、眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。

  生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。

  呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。

  皮肤及附属器官:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。

  泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。

  另外,服用本品还可偶发肝功异常(包括黄疸,肝炎和肝坏死)、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、白小板减少症、癫痫。

  【禁忌】

  对本品及其所含成份过敏者禁用。

  【注意事项】

  1 . 本品对心脏功能无影响,但偶有心律失常报道,有心律失常病史者应慎用。

  2 . 对肝功能不全者,消除半衰期有所延长,应适当调整剂量。

  3 . 在作皮试前大约 48 小时,应停止用氯雷他定,因抗组胺药能消除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。

  4 . 精神运动试验研究表明,本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。

  【孕妇及哺乳期妇女用药】

  1 . 妊娠期应用氯雷他定安全性未确定,因此需慎用。

  2 . 动物试验表明本品可通过乳汁分泌,因此哺乳期妇女需禁用。

  【儿童用药】

  2 岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。

  【老年患者用药】

  12 位健康老年人( 66 - 78 岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的 AUC 和 Cmax 均比健康成年人高出 50 %,氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为 18.2h ( 6.7 - 37h )和 17.5h ( 11 - 38h ).

  【药物相互作用】

  临床试验显示,健康成人同时服用氯雷他定( 10mg )、治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后,本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升,其吸收、分布、代谢没有明显变化。

  【药物过量】

  成人过量服用本品( 40 - 180mg )后,会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状,儿童服用过量本品( > 10mg )有锥体外系迹象、心悸等症状。在以上情况下,可采取催吐、活性炭吸附等措施。

  【规 格】 50ml:50mg

  【贮 藏】 遮光、密封保存。

  【包 装】塑料瓶包装。

  【有效期】 暂定 18 个月

  【批准文号】国药准字 H20052105

  【企业名称】湖北康源药业有限公司